【關(guān)鍵字】藥品說明書;乙烯;衍生物;病毒;磷酸;溴乙烯尿苷
【 全 文 】
【別名】溴乙烯尿苷 , 溴夫定
【藥理作用】 為嘧啶核苷衍生物?梢种芕ZV,其效力為阿昔洛韋的1000倍。在體外,可對(duì)抗HSV-I和EBV,但對(duì)HSV-2或CMV無效。被HSV感染細(xì)胞吸收的濃度是正常細(xì)胞的40倍,有較好的選擇性。經(jīng)病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物,再經(jīng)病毒的胸苷酸激酶(thymidylate kinase)作用進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成雙磷酸衍生物,其三磷酸衍生物競(jìng)爭性抑制病毒DNA的復(fù)制,自身不像阿昔洛韋那樣結(jié)合進(jìn)病毒的DNA中,而是轉(zhuǎn)變成為三磷酸脫氧胸苷。
【藥代動(dòng)力】 口服吸收好。每日單劑口服40mg后,高峰與低谷血藥濃度分別為1.8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2為5~7h。大部分藥物以原形從尿中排泄,5%以下以代謝物溴乙烯尿苷(BVU)排泄。
【適應(yīng)癥】 本品的口服和靜注的給藥方式正在美國研究。本品對(duì)免疫力受損病人的帶狀皰疹的治療和對(duì)免疫力正常的成人的帶狀皰疹,水痘的治療正處于臨床試驗(yàn)中。40mg/次,1次/d,治療HIV感染的成人的帶狀皰疹要比高劑量的阿昔洛韋效果好。
【不良反應(yīng)】 短期口服使用,通常耐受性好。常見不良反應(yīng)為頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝酶提高。長期大劑量服用在嚙齒動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)肝和睪丸腫大.
【 全 文 】
【別名】溴乙烯尿苷 , 溴夫定
【藥理作用】 為嘧啶核苷衍生物?梢种芕ZV,其效力為阿昔洛韋的1000倍。在體外,可對(duì)抗HSV-I和EBV,但對(duì)HSV-2或CMV無效。被HSV感染細(xì)胞吸收的濃度是正常細(xì)胞的40倍,有較好的選擇性。經(jīng)病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物,再經(jīng)病毒的胸苷酸激酶(thymidylate kinase)作用進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成雙磷酸衍生物,其三磷酸衍生物競(jìng)爭性抑制病毒DNA的復(fù)制,自身不像阿昔洛韋那樣結(jié)合進(jìn)病毒的DNA中,而是轉(zhuǎn)變成為三磷酸脫氧胸苷。
【藥代動(dòng)力】 口服吸收好。每日單劑口服40mg后,高峰與低谷血藥濃度分別為1.8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2為5~7h。大部分藥物以原形從尿中排泄,5%以下以代謝物溴乙烯尿苷(BVU)排泄。
【適應(yīng)癥】 本品的口服和靜注的給藥方式正在美國研究。本品對(duì)免疫力受損病人的帶狀皰疹的治療和對(duì)免疫力正常的成人的帶狀皰疹,水痘的治療正處于臨床試驗(yàn)中。40mg/次,1次/d,治療HIV感染的成人的帶狀皰疹要比高劑量的阿昔洛韋效果好。
【不良反應(yīng)】 短期口服使用,通常耐受性好。常見不良反應(yīng)為頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝酶提高。長期大劑量服用在嚙齒動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)肝和睪丸腫大.