【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書;西拉普利;血管;劑量;病人;西拉普利片
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，為粉紅色刻痕片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理作用】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收后轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，從而使血管舒張，血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
西拉普利能有效被吸收并迅速轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食會(huì)輕微減慢其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服本品后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。
每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時(shí)，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當(dāng)肌酐清除率降低時(shí)，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，可通過(guò)血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。
腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動(dòng)力學(xué)改變和老年病人相似。
慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整。
【適應(yīng)癥】用于治療原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
【用法用量】口服：應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥，餐前或餐后服藥均可。
（1）原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時(shí)，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。
（2）腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí)，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。
（3）服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。
（4）慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日1次。
臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能調(diào)整用藥劑量。（見下表）
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肌酐清除率 起 始 劑 量 最 大 劑 量
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＞40ml/min 1mg每日1次 5mg每日1次
10～4ml/min 0.5mg每日1次 2.5mg每日1次
＞10ml/min 根據(jù)血壓情況 0.25～0.5mg
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每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進(jìn)行透析時(shí)服用，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時(shí)會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。
（5）肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。
（6）老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。
（7）兒童：由于尚未定出對(duì)兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無(wú)法推薦兒童服用方案。
【不良反應(yīng)】
最常見不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其他發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無(wú)需中止用藥。
特異性反應(yīng)：與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕見血管神經(jīng)性水腫。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時(shí)，必須立刻停用并進(jìn)行適當(dāng)治療。
某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低的報(bào)告，但尚無(wú)病例證明與本品有明確關(guān)系。
【禁忌】
（1）對(duì)該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏或患有腹水的病人。
（2）主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。
（3）單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人。
【注意事項(xiàng)】
（1）用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人；
（2）急性低血壓病人必須平臥休息，必要時(shí)靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴(kuò)容劑。
（3）慢性心力衰竭病人用可能會(huì)導(dǎo)致血壓顯著降低。
（4）外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí)，能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓，發(fā)生這種情況時(shí)，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無(wú)效時(shí)，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。
（5）過(guò)敏樣反應(yīng)：雖然過(guò)敏樣反應(yīng)機(jī)制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透、血過(guò)濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過(guò)敏性反應(yīng)或過(guò)敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治療。
（6）此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時(shí)接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用b-阻滯劑來(lái)代替西拉普利。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，尚不明確本品是否能進(jìn)入人類乳汁中，但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
【兒童用藥】遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】對(duì)使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開始使用，應(yīng)嚴(yán)格按推薦的0.5mg起始劑量用藥。
【藥物相互作用】
（1）本品與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受體阻滯劑并用未見有意義的相互作用。
（2）本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。
（3）與非甾體抗炎藥物合用時(shí)，可能會(huì)降低本品的降壓作用。
【規(guī)格】2.5mg