【關鍵字】藥品說明書;鹽酸;作用;心絞痛;心肌;鹽酸曲美他嗪
【 全 文 】
【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及循環(huán)血流量,促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示:①本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量,從治療dl5起延緩運動誘發(fā)的心肌缺血,減少缺血,但不引起血流動力學的變化。②限制快速血壓波動并不引起心率顯著變化,顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制:對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過保存缺血細胞內的能量代謝,防止細胞內ATP水平下降,在維持細胞內環(huán)境穩(wěn)定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運,減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集,保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。
【藥代動力】 口服吸收迅速,2h內達血漿峰值,單次口服20mg后,血漿峰濃度約為55ng/m1。重復給藥,24~36h血藥濃度達穩(wěn)態(tài),且在整個治療中維持穩(wěn)定。表觀分布容積為4.8L/kg,具有良好的組織擴散,蛋白結合率低,體外測定為16%。主要經尿液排出體外,其中大部分為原形,清除半衰期約為6h。
【適應癥】 適用于冠脈功能不全,心絞痛,陳舊性心肌梗死。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃并用。
【用法用量】20mg,tid,餐前服用。
【不良反應】 極少數(shù)患者有胃腸不適(惡心、嘔吐)。
【注意事項】 動物研究尚未顯示致畸作用。然而,由于缺乏臨床資料,致畸危險不能完全排除。妊娠期間應避免給藥。由于缺乏乳汁內是否分泌的資料,建議治療期間不要母乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】 包衣片:20mg,30片/瓶。
【 全 文 】
【別名】鹽酸曲美他嗪 , 萬爽力
【藥理作用】 抗心絞痛藥。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及循環(huán)血流量,促進心肌代謝及心肌能量的產生。同時能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示:①本藥可增加心絞痛患者的運動試驗耐量,從治療dl5起延緩運動誘發(fā)的心肌缺血,減少缺血,但不引起血流動力學的變化。②限制快速血壓波動并不引起心率顯著變化,顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制:對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過保存缺血細胞內的能量代謝,防止細胞內ATP水平下降,在維持細胞內環(huán)境穩(wěn)定的同時確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運,減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集,保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。
【藥代動力】 口服吸收迅速,2h內達血漿峰值,單次口服20mg后,血漿峰濃度約為55ng/m1。重復給藥,24~36h血藥濃度達穩(wěn)態(tài),且在整個治療中維持穩(wěn)定。表觀分布容積為4.8L/kg,具有良好的組織擴散,蛋白結合率低,體外測定為16%。主要經尿液排出體外,其中大部分為原形,清除半衰期約為6h。
【適應癥】 適用于冠脈功能不全,心絞痛,陳舊性心肌梗死。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃并用。
【用法用量】20mg,tid,餐前服用。
【不良反應】 極少數(shù)患者有胃腸不適(惡心、嘔吐)。
【注意事項】 動物研究尚未顯示致畸作用。然而,由于缺乏臨床資料,致畸危險不能完全排除。妊娠期間應避免給藥。由于缺乏乳汁內是否分泌的資料,建議治療期間不要母乳喂養(yǎng)。
【規(guī)格】 包衣片:20mg,30片/瓶。