【關(guān)鍵字】藥品說明書;卡托普利;作用;血管;減少;卡托普利片
【 全 文 】
【性狀】本品為白色或類白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。
【藥理作用】本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
【適應癥】（1）高血壓。（2）心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。
1．成人常用量
（1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
（2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正�；蚱偷幕颊�，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反應】
（1）較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；
②心悸，心動過速，胸痛；
③咳嗽；
④味覺遲鈍。
（2）較少見的有：
①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；
③血管性水腫，見于面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤面部潮紅或蒼白。
（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
（1）胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
（2）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（3）下列情況慎用本品：
①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
②骨髓抑制；
③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加�。�
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留；
⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
（4）用本品期間隨訪檢查：
①白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；
②尿蛋白檢查每月一次。
（5）腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
（6）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7）用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。
（8）用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品能通過胎盤。
（2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權(quán)衡利弊。
（3）孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過量】逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】（1）12.5mg （2）25mg
【 全 文 】
【性狀】本品為白色或類白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。
【藥理作用】本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
【適應癥】（1）高血壓。（2）心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。
1．成人常用量
（1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
（2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正�；蚱偷幕颊�，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反應】
（1）較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；
②心悸，心動過速，胸痛；
③咳嗽；
④味覺遲鈍。
（2）較少見的有：
①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；
③血管性水腫，見于面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤面部潮紅或蒼白。
（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
（1）胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
（2）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（3）下列情況慎用本品：
①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
②骨髓抑制；
③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加�。�
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留；
⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
（4）用本品期間隨訪檢查：
①白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；
②尿蛋白檢查每月一次。
（5）腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
（6）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7）用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。
（8）用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品能通過胎盤。
（2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權(quán)衡利弊。
（3）孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過量】逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】（1）12.5mg （2）25mg