【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);硫酸;作用;降壓;增加;硫酸雙肼屈嗪片
【 全 文 】
【藥理作用】
1．降壓 本品的降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長(zhǎng)期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留，而降低效果。
2．心力衰竭 本品增加心排血量，降低血管阻力與后負(fù)荷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收良好，1～2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進(jìn)入循環(huán)前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙�；⒘u基化和結(jié)合反應(yīng)。根據(jù)病人對(duì)肼屈嗪乙酰化代謝速度，可分為快乙酰化型與慢乙�；停罢邔�(duì)吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，后者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的tl/22～3小時(shí)，血漿蛋白的結(jié)合率87%，作用持續(xù)時(shí)間24小時(shí)，表觀分布容積（1.6±0.3）L/kg。代謝產(chǎn)物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重（56±13）ml/min。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭。
【用法用量】成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。
【不良反應(yīng)】
1．多見(jiàn)的不良反應(yīng)有：腹瀉、心悸、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、嘔吐、惡心。
2．少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3．罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：免疫變態(tài)反應(yīng)所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。
【禁忌】有主動(dòng)脈瘤、腦中風(fēng)及嚴(yán)重腎功能障礙的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并利尿藥和b-受體阻滯劑的應(yīng)用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨(dú)應(yīng)用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過(guò)胎盤，但缺少在人體的研究，本品長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b-受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應(yīng)緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結(jié)合導(dǎo)致Ames試驗(yàn)（鼠傷寒、沙門營(yíng)養(yǎng)缺陷回復(fù)突變?cè)囼?yàn)--一種致突變?cè)囼?yàn)）陽(yáng)性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用于乳母。
【兒童用藥】未見(jiàn)兒童應(yīng)用的安全性試驗(yàn)。
【老年患者用藥】老年人對(duì)本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。
【藥物相互作用】
1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱；
2．?dāng)M交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
【藥物過(guò)量】過(guò)量會(huì)使血壓下降、心率增快，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生休克。如有過(guò)量，應(yīng)停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應(yīng)于擴(kuò)溶治療。
【規(guī)格】（1）12.5mg （2）25mg
【 全 文 】
【藥理作用】
1．降壓 本品的降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長(zhǎng)期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留，而降低效果。
2．心力衰竭 本品增加心排血量，降低血管阻力與后負(fù)荷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收良好，1～2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進(jìn)入循環(huán)前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙�；⒘u基化和結(jié)合反應(yīng)。根據(jù)病人對(duì)肼屈嗪乙酰化代謝速度，可分為快乙酰化型與慢乙�；停罢邔�(duì)吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，后者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的tl/22～3小時(shí)，血漿蛋白的結(jié)合率87%，作用持續(xù)時(shí)間24小時(shí)，表觀分布容積（1.6±0.3）L/kg。代謝產(chǎn)物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重（56±13）ml/min。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭。
【用法用量】成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。
【不良反應(yīng)】
1．多見(jiàn)的不良反應(yīng)有：腹瀉、心悸、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、嘔吐、惡心。
2．少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3．罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：免疫變態(tài)反應(yīng)所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。
【禁忌】有主動(dòng)脈瘤、腦中風(fēng)及嚴(yán)重腎功能障礙的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并利尿藥和b-受體阻滯劑的應(yīng)用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨(dú)應(yīng)用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過(guò)胎盤，但缺少在人體的研究，本品長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b-受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應(yīng)緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結(jié)合導(dǎo)致Ames試驗(yàn)（鼠傷寒、沙門營(yíng)養(yǎng)缺陷回復(fù)突變?cè)囼?yàn)--一種致突變?cè)囼?yàn)）陽(yáng)性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用于乳母。
【兒童用藥】未見(jiàn)兒童應(yīng)用的安全性試驗(yàn)。
【老年患者用藥】老年人對(duì)本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。
【藥物相互作用】
1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱；
2．?dāng)M交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
【藥物過(guò)量】過(guò)量會(huì)使血壓下降、心率增快，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生休克。如有過(guò)量，應(yīng)停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應(yīng)于擴(kuò)溶治療。
【規(guī)格】（1）12.5mg （2）25mg